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Visa; MC; Amex; E-Check (ACH) Hay una información general adicional acerca de este medicamento Tadalafil ingrediente activo: Tadalafil es un medicamento para el tratamiento de la disfunción eréctil. Este fármaco es un inhibidor selectivo de la PDE5 cGMP-específica. Cuando la estimulación sexual causa liberación local de óxido nítrico, la inhibición de la PDE5 Tadalafil conduce a mayores niveles de cGMP en el cuerpo cavernoso del pene. El resultado es la relajación de los músculos lisos de las arterias y el flujo de sangre a los tejidos del pene, causando la erección. Tadalafil es ineficaz en la ausencia de estimulación sexual. Estudios in vitro han demostrado que el tadalafil es un inhibidor selectivo de la PDE5. PDE5 es una enzima que se encuentra en los músculos lisos de los cuerpos cavernosos en el músculo liso vascular de los órganos internos, el músculo esquelético, las plaquetas, el riñón, el cerebelo de pulmón. Efecto de tadalafilo sobre la PDE5 es más activo que otros fosfodiesterasa. Tadalafil en 10.000 veces más potente para la PDE5 que para FDE1, FDE2, PDE4, que se encuentra en el corazón, el cerebro, los vasos sanguíneos, el hígado y otros órganos. Este medicamento en 10.000 veces más activa bloquea la PDE5 que FDE3 - una enzima que se encuentra en el corazón y los vasos sanguíneos. Esta selectividad para PDE5 en comparación con FDE3 es importante porque FDE3 es una enzima que participa en la reducción del músculo del corazón. Además, tadalafilo es de alrededor de 700 veces más potente para la PDE5 que para FDE6, que se encuentra en la retina y es responsable de la transferencia de fotos. Tadalafil actúa dentro de las 36 horas. El efecto ya es aparente 16 minutos después de la ingestión en presencia de excitación sexual. Tadalafilo en individuos sanos no causa cambios significativos en la presión arterial sistólica y diastólica en comparación con el placebo en la posición prona (una disminución máxima de 1,6 / 0,8 mm Hg, respectivamente media) y de pie (una disminución máxima de 0,2 / 4,6 mm Hg, respectivamente media) . Tadalafil no causa cambios significativos en la frecuencia cardíaca. Este medicamento no causa cambios en el reconocimiento de colores (azul / verde), debido a su baja afinidad por PDE6. Además, no hay efecto de tadalafil en la agudeza visual, electrorretinograma, la presión intraocular y tamaño de la pupila marcada. efecto clínicamente significativo sobre las características de los espermatozoides en los hombres que toman Tadalafil en dosis diarias durante 6 meses no ha sido identificado. Después de la administración oral se absorbe rápidamente Tadalafil. C max logra en promedio de 2 horas. La tasa y grado de absorción no dependen de la comida. La farmacocinética de tadalafil en individuos sanos es lineal con respecto al tiempo y la dosis. A dosis que van de 2,5 a 20 mg AUC aumenta proporcionalmente a la dosis. C ss en el plasma se alcanzan dentro de los 5 días mientras esté tomando el medicamento 1 hora / día. La farmacocinética de este medicamento en pacientes con deterioro de la función eréctil es similar a la farmacocinética en individuos sin disfunción de la erección. V d es de unos 63 litros, lo que indica que el tadalafil se distribuye en los tejidos del cuerpo. A concentraciones terapéuticas, el 94% de tadalafilo une a las proteínas plasmáticas. En personas sanas, menos de 0,0005% de la dosis encuentra en el semen. Este medicamento metabolizado con la participación de la isoenzima CYP3A4. El principal metabolito circulante es el glucurónido metilcatecol, que es 13.000 veces menos potente para la PDE5 que tadalafilo, tan improbable que este metabolito es clínicamente significativa. En individuos sanos, el aclaramiento medio de la ingestión tadalafil de 2,5 l / h, y la mediana T media es de 17,5 horas. Tadalafil aparece principalmente como metabolitos inactivos principalmente en las heces (61%) y en menor medida en la orina (aproximadamente el 36%). En pacientes con insuficiencia renal leve (aclaramiento de creatinina de 51 a 80 ml / min) o moderada (aclaramiento de creatinina de 31 a 50 ml / min) AUC es más que en individuos sanos. ¿Por qué se prescribe Tadalafil? Dosificación y administración hombres de mediana edad se prescriben para tomar Tadalafil en dosis de 20 mg al menos 16 minutos antes de la actividad sexual prevista, independientemente de la comida. Los pacientes pueden tratar de llevar a cabo el acto sexual en cualquier momento dentro de las 36 horas después del ingreso con el fin de establecer el tiempo de respuesta óptimo para recibir este medicamento. La frecuencia máxima de la entrada es 1 vez / día. Tadalafil efectos secundarios, reacciones adversas La mayor frecuencia: dolor de cabeza, indigestión. Tal vez: dolor de espalda, mialgia, congestión nasal, enrojecimiento. En raras ocasiones: edema de los párpados, dolor ocular, hiperemia conjuntival, mareos. La administración simultánea de medicamentos que contengan cualquiera nitratos orgánicos, la infancia y la adolescencia hasta los 18 años; hipersensibilidad a tadalafilo. Con extrema precaución y sólo cuando sea absolutamente necesario, puede usar tadalafil en pacientes con insuficiencia renal grave (aclaramiento de creatinina inferior a 30 ml / min) e insuficiencia hepática grave. El tratamiento con tadalafilo en pacientes con insuficiencia renal moderada (CC de 31 a 50 ml / min) fueron dolor de espalda más comunes en comparación con los pacientes con insuficiencia renal leve (aclaramiento de creatinina de 51 a 80 ml / min) o voluntarios sanos. En los pacientes con CC inferior a 50 ml / min este medicamento debe utilizarse con precaución. Por lo tanto, un tratamiento de la disfunción eréctil (incluyendo con este medicamento) no debe sido en hombres con enfermedad cardíaca, en los que no es recomendable la actividad sexual. Tenga en cuenta el riesgo potencial de complicaciones en la actividad sexual en pacientes con sistema cardio-vascular: infarto de miocardio en los últimos 90 días; angina de pecho o angina inestable que ocurre durante las relaciones sexuales; insuficiencia cardiaca crónica (clase funcional II y superior clasificación de la NYHA), que se desarrolló durante los últimos 6 meses; arritmia cardiaca no controlada; hipotensión arterial (BP menos de 90/50 mm Hg) o hipertensión no controlada; accidente cerebrovascular en los últimos 6 meses. Tadalafil utilizar con precaución en pacientes con predisposición al priapismo (por ejemplo, anemia de células falciformes, mieloma múltiple o leucemia) o pacientes con deformaciones anatómicas del pene (tales como angulación, fibrosis cavernosa o enfermedad de Peyronie). Un paciente debe ser informado de la necesidad de un tratamiento inmediato con el médico en caso de una erección que dura 4 horas o más. Los retrasos en el tratamiento para el priapismo causa daño a los tejidos del pene, como resultado se puede producir la pérdida a largo plazo de la potencia. Whilre de tomar Cialis no había informaron sobre casos de priapismo. No recomienda el uso de este medicamento en combinación con otros medicamentos para la disfunción eréctil. interacciones con otros medicamentos Tadalafil Tadalafil se metaboliza principalmente con la participación de la enzima CYP3A4. Un inhibidor selectivo del CYP3A4 ketoconazol aumenta el AUC en un 107%, y la rifampicina reduce en un 88%. A pesar del hecho de que las interacciones específicas no fueron investigados, en el se pueden sugirieron que los inhibidores de proteasa tales como ritonavir y saquinavir, así como inhibidores de CYP3A4, como la eritromicina e itraconazol aumentan la actividad de Tadalafil. Al mismo tiempo de tomar un antiácido (hidróxido de magnesio / hidróxido de aluminio) y tadalafil la tasa de absorción de la segunda reduce sin cambiar el AUC. Este medicamento aumenta el efecto hipotensor de los nitratos. Esto es debido al efecto aditivo de los nitratos y tadalafil en el metabolismo del óxido nítrico y cGMP. Por lo tanto, el uso de tadalafilo en pacientes tratados con nitratos está contraindicada. Tadalafil en caso de emergencia / sobredosis Síntomas: una receta para voluntarios sanos de dosis únicas de 500 mg y los pacientes con dosis múltiples para la disfunción eréctil hasta 1000 mg efectos adversos fueron los mismos que reciben dosis más bajas. Tratamiento: tratamiento de soporte estándar. La hemodiálisis contribuye poco a la eliminación de tadalafil.